Обзор бисфосфонатов – препаратов для лечения остеопороза

Бисфосфонаты – группа препаратов, обладающая способностью замедлять разрушение костной ткани. Главное направление использования этих лекарственных средств – лечение заболеваний, сопровождающиеся повышенной хрупкостью и ломкостью костей – таких, как остеопороз.

Оглавление:

Фосамакс – первое лекарством от остеопороза, одобренное Управлением по контролю за качеством пищевых продуктов и медикаментов США еще 10 лет назад. Этот бисфосфонат быстро восстанавливает костную ткань при минимуме побочных эффектов

Бисфосфонаты для лечения остеопороза любой формы (первичного и вторичного) назначают в качестве основных препаратов, применяемых в первую очередь (препаратов первой линии). Они незаменимы в терапии, а эффективность их высока и доказана клинически – прием бисфосфонатов на 30–50% снижает риск переломов костей.

Рассмотрим подробнее, что такое бисфосфонаты, как они действуют, каковы особенности их использования и возможные негативные эффекты лечения.

Механизм действия

Свое название бисфосфонаты получили из-за строения молекулы, включающей два фосфоната – фосфорсодержащих органических соединения.

Схематическое изображение молекулы бисфосфоната

После приема препарата молекулы действующего вещества связываются с кальцием и проникают в костную ткань, накапливаясь и длительное задерживаясь в ней. Там бисфосфонаты нарушают работу особых клеток – остеокластов.

Остеокласты в норме задействованы в физиологических процессах рассасывания и разрушения (резорбции) старой костной ткани и работают одновременно с остеобластами, формирующими новую костную ткань. Но при остеопорозе это взаимодействие нарушено: остеобласты «не успевают» создать новую ткань, а остеокласты быстро разрушают старую, поэтому кости истончаются и становятся ломкими.

Если же в костную ткань встраиваются бисфосфонаты, то они снижают активность остеокластов, препятствуют их росту, стимулируют процесс самоуничтожения остеокластов, подавляют сигналы, запускающие их разрушающее действие. Так происходит лечение остеопороза: кости не истончаются и успевают восстанавливаться.

Нажмите на фото для увеличения

Виды бисфосфонатов

Бисфосфонаты по составу делятся на азотсодержащие и безазотистые.

Безазотистые препараты (первое поколение)

Это лекарства тидронат, тилудронат, клодронат.

Азотсодержащие препараты (второе поколение)

Это лекарства памидронат, алендронат, ибандронат. Данные средства более эффективные, лучший среди них – современный препарат золедронат, в составе которого два атома азота.

Золендронат и ибандронат удобны в применении – золендронат необходимо принимать лишь раз в год, а ибандронат – раз в месяц (или можно вводить ибандронат внутривенно – раз в квартал).

Также выпускают двухкомпонентные препараты, содержащие алендронат и кальций, либо алендронат и витамин D.

Плюсы препаратов

Многочисленные исследования показали, что длительный прием бисфосфонатов способствует повышению плотности костной ткани и снижению вероятности перелома. Они относительно безопасны, хорошо переносятся и имеют мало негативных побочных эффектов.

Минусы

Но недостатки у бисфосфонатов все же есть.

Недостатки

  • Низкая биодоступность – к месту действия проникает лишь малая часть от лекарства, принятого внутрь.
  • Неудобство приема: чтобы снизить риск развития побочных действий препарата, его необходимо пить утром строго натощак, запивая большим количеством воды (250–400 мл), а после приема в течение минимум 40 минут нельзя ни есть, ни ложиться.

Побочные эффекты

Основное побочное действие – негативное влияние на желудочно-кишечный тракт.

Препарат может вызывать:

  • воспаление слизистой и образование эрозий в нижней части пищевода;
  • гастрит, эрозии и язвы желудка;
  • кровотечение из верхних отделов ЖКТ;
  • боли в животе;
  • тошноту, снижение аппетита;
  • изжогу;
  • метеоризм;
  • запоры или поносы.

На фоне лечения остеопороза возможно появление головных болей, болей в мышцах и костях.

Возможны высыпания на коже и развитие аллергических реакций.

Длительное лечение остеопороза данными лекарствами может привести к гипокальциемии (снижению уровня кальция в крови), поэтому бисфосфонаты необходимо сочетать с препаратами кальция или витамином D (но в разное время дня, разделяя прием бисфосфоната и кальция или витамина D промежутком не менее 2 часов).

Заключение

Бисфосфонаты – эффективные препараты для лечения остеопороза.

Помните, что это серьезные лекарственные вещества, которые оказывают многоплановое воздействие и вмешиваются в сложные процессы человеческого организма. Они незаменимы при лечении, но принимать их самостоятельно и бесконтрольно ни в коем случае нельзя. Назначать и подбирать оптимальный препарат, длительность курса и дозировку должен только ваш лечащий врач (это может быть ревматолог, эндокринолог, травматолог).

Автор: Светлана Агринеева

  • Вконтакте
  • Facebook
  • Twitter
  • Одноклассники
  • Мой мир
  • Google+

Вверху ленты комментариев – последние 25 блоков «вопрос-ответ». Отвечаю только на те вопросы, где могу дать дельный совет заочно – часто без личной консультации это невозможно.

Здравствуйте! Мне 64 года, для лечения остеопороза эндокринолог назначила лечение, в том числе Бонвива один раз в месяц. Как у многих в моём возрасте у меня есть разные заболевания; почитав о серьёзных побочных явлениях при приёме Бонвива, и учитывая его немалую стоимость,хочу вас спросить: можно ли принимать этот препарат менее 3-х лет, например 1 год, и можно ли резко прекратить его приём, если будут какие-либо нежелательные изменения, чем это может обернуться? Спасибо за внимание

Любовь, все препараты имеют те или иные побочные действия, которые не обязательно разовьются и в вашем случае. Принимать лекарства важно по схеме, данной вам лечащим врачом. При возникновении неблагоприятных симптомов обратитесь к лечащему врачу для замены его на другой препарат. В каждом случае у пациентов проходит все индивидуально.

Доброе утро,доктор! У меня остеопороз. Мне 62 года. Перенесла в 1995 году рак м.ж. с лучевой терапией,в 2000 удалили правый подчелюсной лимфоузел,пхт, в 2011 облучили и удалили корень языка справа,пхт. В результате лечения- стойкая ремиссия.Вопрос: как принимать бисфосфонаты при облученном пищеводе,языке -отсутствует слюна из-за лучей.Можно ли для уменьшения побочных проявлений класть таблетку в капсулу и проглатывать? существуют ли бисфосфонаты в капсулах?(мне назначен алендронат в таблетках)или можно принимать что-то другое? Анализы все в норме. Денситометрия показала остеопороз (2,5) в области поясничного отдела с риском переломов. Переломов у меня не было. Вопрос задаю впервые.

Татьяна, бисфосфонаты очень тяжело растворяются в желудке, кроме того, они раздражают слизистую оболочку пищевода и провоцируют возникновение эрозий. Некоторые представители данной группы лекарств могут вызвать серьезные осложнения пищевода. В настоящее время проводятся перспективные исследования о наличии корреляции между бисфосфонатами и раком верхнего отдела желудочно-кишечного тракта. Обсудите с лечащим врачом необходимость приема данного вида препарата.

Источник: http://sustavzdorov.ru/raznoe/bisfosfonaty-dlya-lecheniya-osteoporoza-244.html

Бисфосфонаты – что это такое? Названия препаратов

Бисфосфонаты представляют собой категорию препаратов, которые в целом рассматривают в качестве эффективного решения на фоне развития остеопороза. Также их применяют для профилактики переломов во время постменопаузы у женщин, а, кроме того, при других обстоятельствах и болезнях, которые сопровождаются разрушением костной ткани.

Что это такое – бисфосфонаты?

Такое определение дается в качестве обобщенного названия для группы медицинских средств, которые уменьшают прогрессирующую утрату костной массы. Данные лекарства применяют для лечения остеопороза и других подобных недугов.

Активные компоненты, которые содержатся в этих препаратах, предназначаются для уменьшения декальцинации среди пациентов, которые страдают остеопорозом, а также ломкостью костей. Они по своей сути считаются аналогами натуральных межклеточных компонентов костной ткани, но синтезируются искусственным путем. Бисфосфонаты для лечения остеопороза применяются все чаще.

Интересно отметить, что в далеком прошлом их использовали в нефтяной, а, кроме того, в текстильной промышленности в качестве моющих средств, а также в области сельского хозяйства в роли удобрений. В девятнадцатом веке эти химические элементы применяли в сфере машиностроения в роли замедлителей процессов коррозии. Благодаря данной особенности они приобрели большую популярность и в медицине. Но на сегодняшний день их основным предназначением является замедление процесса распада костных тканей в человеческом организме, а не коррозионные разрушения деталей в механизмах и машинах. Что это такое?

Бисфосфонаты, или еще их называют дифосфонаты, содержат в своей основе две кислоты, составляющие основу всех фосфор-органических сочетаний. Их можно разделить на два класса: неазотные (простые) и азотсодержащие. Оба эти класса средств уже не раз доказали эффективность, благодаря чему их широко применяют в медицине.

Названия бисфосфонатов рассмотрим ниже.

Применение в лечении

Главным фармакологическим воздействием выступает создание препятствий для естественного разрушения тканей костей при наличии некоторых заболеваниях. Помимо этого, данные лекарства способны вызывать противоопухолевый и обезболивающий эффект.

На сегодняшний день препараты-бисфосфонаты с успехом применяются для лечения обширного списка всевозможных заболеваний, среди которых следующие недуги:

  • Наличие остеопороза и опухолей.
  • Присутствие метастаз в тканях костей.
  • Гиперкальцемия наряду с деформирующей остеодистрофией.
  • Миелома и остеогенез.
  • Наличие гиперпаратиреоза
  • Патология в формировании костных тканей.

Механизм действия

В составе комплекса влияния их на организм человека присутствует механизм ингибирования остеобластов. Они являются молодыми клетками, которые существенно ослабляют стабильность костных тканей при чрезмерном росте. По этой причине в рамках лечения остеопороза необходимо затормаживать их активное образование. Что это такое – бисфосфонаты, теперь понятно.

Лекарства участвуют в процессе синтеза белка, замедляя процессы распада костных тканей. В результате кости сохраняют прочность, а вероятность переломов снижается. В составе комплексного лечения наибольший терапевтический эффект вызывается бисфосфонатами для лечения остеопороза. Названия медицинских средств не говорят о наличии в них азота. К тому же, они способны оказывать анестезирующее воздействие, уменьшая опухоли, тем самым значительно улучшая состояние пациентов. Такие препараты применяют и в лечении онкологии, так как они могут успешно справляться с последствиями возникновения раковых клеток, препятствуя их росту.

Названия медицинских препаратов

К простым неазотным бисфосфонатам относят препарат «Тилудронат». Его другое название – «Скелид». Это лекарственное средство применяют для лечения заболевания Педжета. Активным компонентом в этом препарате служит тилудроновая кислота. Принимают средство по одной таблетке в день, не менее чем за пару часов до приема пищи. Либо его можно употреблять спустя три часа после еды. «Тилудронат» требуется запивать водой в большом количестве. Цена препарата варьируется от четырехсот до восьмисот рублей.

«Этидронат»

Это еще один препарат из категории неазотных бисфосфонатов. Его также узнают под названиями «Ксидифона» и «Плеостата». Применяют этот медикамент на фоне паранеопластической гиперкальциемии. В основе лекарственного средства лежит этидроновая кислота.

Выпускают «Этидронат» в виде таблеток, а, кроме того, в форме раствора для проведения инфузий, а также в качестве концентрированной основы для самостоятельного приготовления пероральных растворов. Цена составляет от четырехсот до пятисот рублей.

«Клодронат»

Неазотный бисфосфонат, который известен также под названиями «Бонефос» и «Лодронат». В основе этого лекарства лежит клодроновая кислота. Представленное средство способно замедлять резорбцию, то есть процесс рассасывания костных тканей. Это лекарство оказывает влияние на остеокласты, которые представляют многоядерные клетки, которые в свою очередь поглощают минеральные вещества из костных тканей. Выпускают «Клодронат» в форме капсул, а также растворов. Растворы используют для перорального употребления. Цена его колеблется от одной до полутора тысяч рублей. Названия препаратов-бисфосфонатов интересуют многих.

«Золедронат»

Выступает азотсодержащим лекарственным препаратом на основе золедроновой кислоты. Этот медикамент ингибирует и замедляет костную резорбцию. Его применяют при остеопорозе, в том числе с метастазами на фоне множественной миеломы. Выпускают средство в форме капсул либо растворов. Цена на этот препарат держится в районе пятисот рублей.

«Ибандронат»

Это еще один азотсодержащий бисфосфонат, при остеопорозе его часто назначают. В основу средства положена ибандроновая кислота. Его применяют в целях снижения рисков перелома костей. Стоимость этого медикамента зависит от его изготовителя и колеблется в пределах от одной до четырех тысяч рублей.

«Фороза»

Также выступает азотсодержащим лекарственным препаратом, который выпускается под названиями «Лондромакс» и «Алендронат». Этот медикамент способен подавлять процессы разрушения тканей в костях. «Фороза» может глубоко проникать в район резорбции, ингибируя данный процесс. При наличии остеопороза применяют по одной таблетке раз в семь дней. Запивают средство обычной водой и большим количеством. Стоимость его варьируется от трехсот до тысячи рублей.

Как правильно принимать бисфосфонаты в терапии остеопороза?

Препараты, в независимости от своего названия и состава, обладают крайне тяжелой усвояемостью в пищеварительной системе, по этой причине их прием требуется осуществлять строго натощак.

Любые разновидности данных медицинских средств необходимо запивать достаточным количеством обычной воды. Использование минеральной воды, соков, молока и других напитков может ослабить действие полезных свойств вышеприведенных лекарств.

После приема медикаментов на базе бисфосфонатов запрещено ложиться в горизонтальное положение в течение десяти-пятнадцати минут, так как это может помешать быстрому продвижению препарата по пищеводу. Медленное перемещение лекарственного средства способно со временем вызывать образование микроскопических язв.

Следует отметить, что в целях усиления воздействия бисфосфонатов желательно принимать кальций и витамины группы Д. Употребление данных вспомогательных средств следует проводить спустя два-три часа после приема бисфосфонатов.

Терапия постменопаузального остеопороза благодаря данным средствам становится очень эффективной.

Возможные осложнения

Разрушение костной ткани можно значительно замедлить для чего и используются бисфосфонаты. Но названия этих лекарств чаще всего не дают представления об их воздействии на организм, поэтому их употребление обязательно нужно согласовывать с лечащим врачом. Лечение остеопороза представляет собой процесс, который способен длиться годами. И в связи с этим почти все виды бисфосфонатов вызывают сильные осложнения в результате длительного приема.

Чаще всего можно наблюдать следующие побочные эффекты:

  • Появление тошноты.
  • Наличие слабости и боли в мышцах.
  • Возникновение лихорадки.
  • Нарушение зрения.
  • Возникновение эрозий в пищеводе.
  • Высыпания на коже.
  • Появление эритемы и дисфагии.
  • Запор и боли в эпигастрии, а также диарея.
  • Возникновение фибрилляции предсердий.
  • Блокирование восстановительных процессов тканей костей ввиду наличия раковых опухолей.
  • Появление остеонекроза челюсти.
  • Гипокальциемия наряду с токсическим поражением почек.

Столь внушительный список побочных эффектов требует строгого соблюдения врачебных предписаний. Также крайне важно не нарушать порядок употребления лекарств и их дозировку. Таким образом, следует учитывать, что почти все виды бисфосфонатов способны вызывать большие осложнения в результате длительного приема. В том случае, если возникают побочные эффекты необходимо немедленно обратиться за помощью к лечащему врачу, так как любое самолечение способно привести к самым тяжелым последствиям.

Названия препаратов-бисфосфонатов кальция сейчас на слуху.

Противопоказания к использованию

Медикаменты, предназначенные для лечения остеопороза, являются весьма сильными лекарственными средствами, относящимися к категории медицинских препаратов широкого влияния на организм. В независимости от их названия, употреблять бисфосфонаты нужно только под регулярным наблюдением врачей. В отношении этих препаратов, как правило, указываются следующие противопоказания:

  • Болезни пищеварительной системы, которые находятся на стадии обострения.
  • Период беременности и кормления младенца грудью.
  • Возрастная категория пациентов до восемнадцати лет.
  • Наличие хронической почечной недостаточности.

В ряде некоторых ситуаций употребление бисфосфонатов также назначается с осторожностью и под особым контролем специалистов:

  • Предрасположенность пациентов к гастриту.
  • Наличие дуоденитного синдрома.
  • Язва желудка и дисфагия.
  • Наличие стриктуры либо ахалазии пищевода.
  • Гипокальциемия, а также недостаток витаминов группы Д.

В заключение

Для проведения лечения остеопороза бисфосфонаты применяются уже достаточно долгое время. Регулярно синтезируется большое количество новых медицинских лекарств, а эффективность лечения только возрастает. На аптечных витринах появляются все новые средства, но, несмотря на это, для многих пациентов, употребление этих препаратов все еще представляет серьезную опасность. Пациенты должны понимать, что проводить самолечение крайне опасно, поэтому нужно в первую очередь обращаться за консультацией к лечащему врачу. Также нужно учитывать, что остеопороз вылечить невозможно. Зато посредством их есть возможность повысить комфорт жизни, облегчить состояние больного.

Мы рассмотрели, что это такое – бисфосфонаты.

Источник: http://www.syl.ru/article/359871/bisfosfonatyi-chto-eto-takoe-nazvaniya-preparatov

Эффективны ли бисфосфонаты для лечения остеопороза?

Бисфосфонаты предотвращают потерю костной ткани, и их часто назначают для лечения остеопороза, вызванного эстрогенной недостаточностью, приемом кортикостероидов или длительной иммобилизацией. Доказано, что за 2-3 года их применения степень минерализации костной ткани увеличивается на 4-9%.

Однако нарушение достаточно жестких правил их приема грозит значительными побочными эффектами.

Бисфосфонаты — препараты с доказанной эффективностью

Насколько безопасны бисфосфонаты — лекарства для костной ткани, и оправдана ли высокая их цена эффективностью применения? Вся правда о бисфосфонатах представлена ниже!

Бисфосфонаты – что это такое?

Представляя группу антирезорбтивных агентов, бисфосфонаты (или бифосфонаты) являются препаратами, способствующими увеличению минеральной плотности костей.

Механизм действия биофосфонатов заключается в «метаболическом замораживании» кости.

Молекулы лекарства, встраиваясь в структуру костной ткани, тормозят активность «рассасывающих» ее остеокластов и индуцируют их гибель.

Бисфосфонаты останавливают разрушение костной ткани при остеопорозе

Какие лекарства относятся к бисфосфонатам?

Все синтетические препараты с содержанием бифосфонатной группы, предназначенные для предотвращения ломкости костей, подразделяют на:

  • простые бисфосфонаты, в химической структуру которых отсутствует азот;
  • аминобисфосфонаты, содержащие азот.

Представители первой группы поглощаются остеокластами и, внедряясь в место активной костной перестройки, стимулируют ранее отмирание «разрушителей кости».

Аминобисфосфонаты не усваиваются остеокластами, однако активнее угнетают их функционирование и ускоряют отмирание.

Препараты обеих групп применяются для лечения остеопороза, профилактики переломов и предотвращения «рассасывания» костной ткани метастазами злокачественных новообразований.

Что лечат бисфосфонаты?

Вакцина от «бесшумной эпидемии»

Ежегодно остеопороз становится причиной переломов костей у 2,5 миллионов человек по всему миру. Эту болезнь, которая годами незаметно «разрыхляет» костные ткани, превращая их в мягкую пористую структуру, доктора называют бесшумной эпидемией.

Препараты, содержащие бисфосфонаты, при остеопорозе препятствуют рассасыванию костного вещества и предотвращают переломы. Из семи наиболее применяемых лекарственных средств этой группы следующие представители ряда аминобисфосфонатов признаны золотым стандартом в лечении «хрупкости костей».

Все подробности о лечении остеопороза бисфосфонатами вы узнаете из видео:

Хотя действующее вещество и названия этих медицинских препаратов для лечения остеопороза различны, содержащиеся в них бисфосфонаты в равной степени препятствуют «рассасыванию» костной ткани и не нарушают минерализацию костей:

  • Алендронат — алендроновая кислота. Сдерживает резорбцию костной ткани. Корректирует костный метаболизм при постклимактерическом и возрастном остеопорозе. Нормализует гистологическую структуру тканей кости;
  • Ибандронат – ибондроновая кислота. Избирательно действует на костную ткань, предотвращая ее деструкцию. Широко применяется для лечения постменопаузального остеопороза, Сочетается с заместительной гормональной терапией. Снижает риск переломов позвоночника, что крайне важно для старших пациентов.

Названия следующих препаратов, содержащих бисфосфонаты и использующихся для лечения остеопороза, следует запомнить тем, у кого недуг является следствием приема глюкокортикоидов или заявляет о себе болью:

  • Клодроновая кислота. Помимо сдерживания резорбции костей, обладает болеутоляющим эффектом;
  • Ризедронат – кислота ризедроновая, а также золендронат – кислота золендроновая являются эталоном лечения глюкокортикоид-индуцированного и постклимактерического остеопороза.

Такие представители азотсодержащих бисфосфонатов, как памидронат, золедронат, помимо лечения остеопороза, эффективны при костных аномалиях, характерных для болезни Педжета.

Здоровым костям — здоровые суставы

Уникальные свойства «лекарств для костей» приоткрывают перспективу и в лечении артроза. Ученые, проводившие исследования средипациентов, имеющих протезы коленного или тазобедренного суставов, установили, что прием бисфосфонатов способен предотвратить вмешательство по замене трансплантата, по крайней мере, у 1 пациента из 100.

Прямо и косвенно влияют эти соединения на здоровье подвижных сочленений – этот вопрос пока остается открытым.

Бисфосфонаты следует принимать и после трансплантации сустава

А пока названия таких препаратов, содержащих бисфосфонаты, как алендронат, ризедронат, ибандронат, золедронат следует запомнить людям, перенесшим трансплантацию сустава: они препятствуют размягчению и деформации костей, способствуя снижению давления на сустав, и применяются для лечения артроза в постоперационном периоде.

Верные союзники онкологов

Наличию самых различных злокачественных новообразований сопутствует появление костных метастазов. Ключевую роль в их распространении ученые отводят патологической активности остеокластов.

Наблюдая за группами пациентов с недоброкачественной опухолью молочной железы и множественной миеломой, онкологи установили, что бисфосфонаты сдерживают взаимодействие между клетками опухоли и костной тканью, препятствуют разрастанию сосудистой сети вокруг солидной опухоли и уменьшают риск повторных костных осложнений при онкологии.

Также установлено, что длительное применение аминобифосфонатов на треть снижает риск возникновения злокачественных новообразований груди у женщин с не повышенным уровнем эстрогена и нормальным весом.

Сочетай и принимай

Обновление костной ткани осуществляется благодаря «разрушительному» действию остеокластов и «созидательной» работе остеобластов. Прием бисфосфонатов связывает молекулы «разрушителей», и, пока те бездействуют, остеобласты получают возможность максимально восстановить костную ткань. Но для этого им потребуется кальций, — от 1000 до 1500 мг/сутки, и обязательно «в комплекте» с витамином D. Однако сочетать бифосфонаты и препараты кальция нужно умело: пероральные формы первых часто вызывает дискомфорт со стороны ЖКТ, усложняя всасывание кальция. Поэтому необходимо выдерживать 2-3 часовой интервал между их приемом.

Также необходимо обращать внимание на еду, которую вы употребляете совместно с бисфосфонатами.

Подробности смотрите в видео:

Полезное сочетание кальция, витамина D и алендроновой кислоты можно найти в препарате Осталон Кальций. Его активные составляющие «заключены» в 2 таблетки, порядок приема которых описан в инструкции.

Также признание докторов практической медицины получил комбинированный препарат Фосаванс. Присутствующая в нем алендроновая кислота тормозит деминерализацию костей, а витамин D способствует максимальному усвоению поступающего из пищевых источников кальция.

Таблетка или укол?

Терапия бисфосфонатами включает их пероральный прием или внутримышечное введение. Лечебный курс с применением бисфосфонатов в таблетках составляет от 3 месяцев до полугода. «Лекарство для костей» принимают 1 раз в 7 дней. Эффект от лечения сохраняется в течение года.

Бифосфонаты в форме концентратов для внутривенного введения вводятся от 1 раза в месяц, а в некоторых случаях уколы назначают 1 раз в 6 месяцев.

Единоразовое же капельное введение бисфосфонатов поддерживает высокую плотность костной ткани целый год.

А это не вредно?!

В первый месяц лечения пероральными бисфосфонатами часто возникают боли в животе, нарушения стула и изжога. Также возможно изъязвление или сужение пищевода. Чтобы минимизировать подобные риски, проглотив таблетку, обязательно следует находиться в вертикальном положении хотя бы 1 час.

Наиболее же часто побочные эффекты сопутствуют внутривенному введению бисфосфонатов. Самые характерные из них – лихорадка, подобная гриппозной; гипокальциемия.

Бифосфонаты следует принимать только по назначению врача

В 2003 году впервые была установлена связь между применением бисфосфонатов и некрозом костной ткани. Заметили ее стоматологи. А фармацевты, в свою очередь, выяснили, что основными факторами развития некроза костей является сочетание препаратов этого класса с эстрогенами и глюкокортикоидами.

Внутривенное введение и длительное, превышающее 2-3 года применение бисфосфонатов также отнесли к факторам риска.

Существует также один нюанс, о котором производители подобных препаратов предпочитают не рассказывать: бисфософонаты предотвращают выщелачивание кальция из кости, — кость перестает разрушаться.

Однако восстановление уже утраченной костной массы, минеральные элементы тканей которой крепко «связаны» молекулами бисфосфонатов, также усложняется. Поэтому применение их оправдано лишь в случае, когда разрушение костной ткани значительно опережает ее восстановление.

Источник: http://zdorovie-sustavov.ru/effektivny-li-bisfosfonaty-dlya-lecheniya-osteoporoza.html

Для чего применяются препараты бисфосфонаты, и какие они бывают?

Препараты бисфосфонаты применяются в лечении остеопороза и при онкологии (как при первичном раке, так и при метастазах). Без данных лекарств невозможно эффективное лечение резорбции (разрушения) костной ткани.

Эффективность лечения бисфосфонатами также зависит от того, какую именно группу препаратов использует пациент. Дело в том, что бисфосфонаты делятся на три поколения, различающиеся по стоимости, количеству побочных явлений и эффективности терапии.

Подробности разберем ниже.

1 Что такое бисфосфонаты: общее описание и принцип действия

Медицинские препараты группы бисфосфонатов по химической структуре напоминают естественные минеральные вещества, участвующие в метаболизме костной ткани. В работе они замедляют этот метаболизм, уменьшая резорбцию костной ткани (ее деструкцию).

При этом метаболизм костей имеет и обратный резорбции процесс – образование ткани (регенерация). Бисфосфонаты замедляют резорбцию, усиливают процесс регенерации, тем самым восстанавливая костную ткань до исходных (заложенных генетически) размеров.

Наиболее эффективные бисфосфонаты

Эти средства подходят только для лечения, не для профилактики. Их применение оправдано для костей, пораженных метаболическими (обменными) заболеваниями любой этиологии. Лучшие препараты данной группы (самые эффективные и безопасные в приеме) из третьего поколения.

1.1 Показания: при каких проблемах применяются?

Бисфосфонаты применяются преимущественно при остеопении и при вторичных злокачественных новообразованиях. Однако помимо этого их используют и при других болезнях.

Полный перечень показаний к приему бисфосфонатов:

  • остеопороз (про применение бисфосфонатов при остеопорозе можно почитать отдельно) и остеопения (локальная, диффузная-генерализованная, постменопаузальный);
  • профилактика повторных переломов при остеопении;
  • болезнь Педжета (остеодистрофия, злокачественное новообразование молочной железы);
  • профилактика симптомов, вызванных поражением костной ткани у больных на последних стадиях злокачественных новообразований;
  • лечение непосредственно злокачественных новообразований, в большинстве случаев – вторичных (развившихся в результате метастазирования из исходной опухоли);
  • женский гипогонадизм (все формы, кроме гиперпролактинемии);
  • метастазы в костные ткани.

1.2 Есть ли противопоказания?

Противопоказания к бисфосфонатам зависят от того, какой именно препарат применяется. Больше всего противопоказаний имеют бисфосфонаты первой линии, они же имеют и самое большое количество потенциальных побочных эффектов.

Назначение бисфосфонатов женщинам

Общие противопоказания к бисфосфонатам:

  1. Гиперчувствительность (наличие аллергии) к одному или нескольким компонентам, входящим в состав препарата.
  2. Наличие гипокальциемии.
  3. Беременность (на любом триместре) или кормление ребенка грудью (период лактации).
  4. Заболевания свертывающей системы крови с высокими рисками образования тромбов (тромбофлебиты, генетическая тромбофилия, нарушение ритма сердца, наличие варикоза нижних конечностей).
  5. Наличие хронических гепатитов и/или цирроза печени.
  6. Гиперпластические патологии в эндометрии и/или молочных железах.
  7. Наличие на фоне остеопенических заболеваний остеомаляции.
  8. Наличие обостренной язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки.

1.3 Как правильно принимать бисфосфонаты? (видео)

1.4 Побочные эффекты приема бисфосфонатов

Бисфосфонаты имеют достаточно внушительный список побочных явлений, которые часто возникают, если пациент принимает препараты длительно.

Возможные побочные эффекты и осложнения:

  • расстройство сна, депрессия, спутанность сознания, хроническое беспокойство;
  • кожный зуд, гипергидроз (повышенное потоотделение), различные высыпания;
  • аллергические реакции, вплоть до смертельных (анафилактический шок, коллапс, бронхоспазм, отек гортани);
  • некроз челюсти и других костных тканей (таблетки крайне редко дают такой побочный эффект, куда чаще к этому приводят инъекции);
  • падение артериального давления, брадикардия, нарушения сердечного ритма;
  • лихорадка, болезненные ощущения в месте введения препарата;
  • сухость во рту, абдоминальные боли (в животе), тошнота, приступы рвоты, при длительном приеме – анорексия, диарея, стоматит;
  • генерализованная боль (системная, общая), судорожный синдром, миалгия и артралгия.

2 Классификация

Бисфосфонаты классифицируются и делятся на две основные группы: это азотсодержащие препараты и препараты, в которых азот отсутствует. Что относится к бисфосфонатам обеих групп?

Формы бисфосфоната Бондронат

Различия заключаются в составе препаратов каждой группы. Азотсодержащая группа имеет в составе следующие компоненты:

  • алендронат натрия — корректирует обмен веществ в костных тканях;
  • ибандронатовая кислота — эффективно борется с гиперкальциемией;
  • золедроновая кислота — как самостоятельное вещество используется в терапии злокачественных новообразований, оказывает влияние на процессы резорбции;
  • ибандронат натрия — существенно понижает активность остеокластов, тем самым тормозя процессы резорбции.

Простые бисфосфонаты (лишенные азота) имеют в своем составе такие компоненты:

  • этидронат — борется со злокачественными новообразованиями, показан при болезни Педжета;
  • клодронат — блокирует развитие гиперкальциемии и остеолиза, используется в лечении метастазов костных тканей;
  • тилудронат натрия — аккумулирует соединения фосфатов с кальцием в костных тканях, за счет чего минерализует их и укрепляет.

3 Инструкция по применению бисфосфонатов

Особых специфических правил по применению бисфосфонатов не существует. Есть лишь несколько предписаний, которые игнорировать крайне не рекомендуется. Во-первых, из-за этого снизиться эффективность лечения. Во-вторых, существенно возрастут риски побочных эффектов.

Чаще всего назначаются бисфосфонаты в виде таблеток

Основное правило приема бисфосфонатов – принимайте их исключительно на голодный желудок, примерно за 30 минут до трапезы. Препараты травмируют слизистую органов ЖКТ, поэтому после их приема желательно не находиться в горизонтальном положении, чтобы не способствовать развитию изжоги/рефлюкса.

Запивать таблетки нужно исключительно водой, и желательно в больших количествах. Инструкция к инъекции бисфосфонатов пациенту не требуется, так как такую процедуру должен проводить исключительно врач или медсестра/медбрат.

Более подробная инструкция по применению бисфосфонатов может быть получена из информационных вкладышей, идущих в упаковке. Также о различных нюансах лечения вы можете расспросить своего врача или, в крайнем случае, реализующего товар фармацевта.

4 Названия препаратов бисфосфонатов: список

Какие бисфосфонаты существуют? Всего таких лекарств более десятка, и они распределены по трем группам (поколениям). Наиболее эффективна третья группа, но у нее есть существенный недостаток – сравнительно высокая стоимость.

Бисфосфонат Бонефос 800 мг

Список названий бисфосфонатов без азота:

  1. На основе тилудроновой кислоты: Азатадин (700 рублей), Азеластин (360 рублей), Адапален (700 рублей).
  2. На основе этидроната: Дидронел (1600 рублей), Ксидифон (309 рублей).
  3. На основе клодроната: Клобир (4000 рублей), Бонефос (9600 рублей), клодронат натрия (250 рублей).

Список препаратов, содержащих азот:

  • на основе аледроната натрия: Алендронат (613 рублей);
  • на основе ибадронатовой кислоты: Ибандронат-Тева (1600 рублей);
  • на основе золедроновой кислоты: Золедронат (1400 рублей), Зомета (5000 рублей);
  • на основе ибандроната натрия: Бонвива (4870 рублей), Бондронат (8600 рублей).

Купить бисфосфонаты можно в любой аптеке. В большинстве случаев требуется рецепт от врача, особенно на инъекционные формы лекарства (в виде раствора).

Источник: http://osankino.ru/lekarstva/bisfosfonaty-preparaty.html

Инструкция по применению бисфосфонатов

Костная ткань человека, к сожалению, изнашивается, со временем кости становятся хрупкими и ломкими. Особенно повреждается костная ткань при поражении заболеваниями. Соответственно качество жизни человека резко снижается.

Это связано с болью в суставах, с частыми переломами, болью и онемением в нижних конечностях, позвоночнике. Боль становится верным спутником человека, радость бытия сходит на нет, человек испытывает отчаянье.

Благо, сегодня есть множество вариаций, с помощью которых можно укрепить ткани костей, посредством специальных препаратов. Среди них – бисфосфонаты. Они, судя по отзывам, способны, вселить надежду на выздоровление.

Что такое бисфосфонаты?

Как показывает статистика, на сегодняшний день проблема с костной тканью – наиболее распространенная. Самая «популярная болезнь» современного мира – злокачественные новообразования, болезни костей следом за ними.

Это не удивительно, в виду того, как изменилась экологическая обстановка, режим дня современного человека, влияние пагубных привычек и т.д. В силу этого, каждый пятый сталкивается с малоприятными заболеваниями, которые понижают качество жизни, а порой приводят к печальным последствиям.

Благо, сегодня можно спокойно относится к некоторым болезням так как современная фармакология развивается и находит пути решения проблемы. В частности бисфосфонаты – один из таких.

Также эффективно применять их в качестве профилактики при разрушении костной ткани и прочих заболеваниях связанных с костями.

Назначают препарат для того чтобы нивелировать последствия необратимых процессов при развитии злокачественной опухоли, при дисфункции процессов регенерации костной ткани, а также для профилактики.

Прежде всего, препараты этой группы подходят для людей, наиболее подверженных остеопорозу, а также тем, кто страдают т быстрого процесса потери тканей костей.

Как действуют бисфосфонаты?

По структуре, бисфосфонаты схожи с натуральными минеральными веществами. Именно они препятствуют метаболизму костной ткани. Состоит структура препаратов из двух процессов, которые противостоят друг другу – образования ткани и природным разрушением (резорбции).

При приеме препаратов, организм поступают молекулы кальция. Они же проникают в костную ткань, затем происходит накопление и длительная задержка этих веществ. В этой статье мы уже подробно рассматривали вопрос о препаратах с цитратом кальция.

В процессе воздействия на организм, бисфосфонаты разрушают функционирование остеокластов – особых клеток, которые также учувствуют в процессе функционирования организма.

Их роль – рассасывать и разрушать старую костную ткань параллельно с формированием новой костной ткани.

Если в организме развивается остеопороз, остеобласты не могут в нормальном режиме формировать костную ткань, а потому начинают разрушать старую.

Как следствие – кости становятся слабыми, истончаются и ломкими.

При встраивании в кости бисфосфонатов, активность остеокластов понижается, рост прекращается, соответственно начинает активизироваться процесс самоуничтожения, который подавляет сигналы на разрушение.

За счет принятия этих препаратов происходит лечение остеопороза, при котором кости больше не истончаются, а напротив, есть возможность восстанавливаться.

Как нужно принимать бисфосфонаты?

Современная фармакологическая отрасль выпускает бисфосфонаты в виде таблеток или инъекций. Препараты могут вызывать реакцию со стороны ЖКТ из-за раздражения. Потому их следует принимать на голодный желудок особенно утром. Лучше всего – запивать водой.

Также можно принимать препараты в дневное время за тридцать минут до еды или после – через два часа, чтобы происходила скорейшее усвоение.

После того как произошло принятие препарата, необходимо оставаться в вертикальном положении не менее 30 минут, чтобы в верхней части пищевода не наблюдалось раздражения.

Показания к применению

Группа препаратов бисфосфонатов известна человечеству с середины 19-го века. Изначально его применяли в машиностроении для того, чтобы предупредить коррозию, или в качестве удобрения или чистящего средства в тактильной и нефтяной промышленности.

После того как бисфосфонаты начали быть изученными, в качестве лекарственного препарата, а это произошло в конце 70-х годов, им была отдана ведущая роль в лечении остеопороза и его осложнений.

На сегодняшний день их применение оправдано, особенно когда речь идет о заболеваниях костно-мышечной системы с очаговой резорбцией тканей кости.

На практике, препараты используют для того, чтобы облегчить боль в костях, особенно вызванные миеломой и метастазами. Применяют для снижения веского уровня кальция в крови, укрепить кость и минимизировать переломы.

Довольно эффективно применяются препараты бисфосфонаты при остеопорозах, при миеломах, нарушениях со стороны функционирования костной ткани, при болезни Педжета, при гиперпаратиреозе первичном, а также при опухоли и метастазах, особенно, которые сочетаются с гиперкальцимией.

Классификация бисфосфонатов

По классификации, препараты различают как:

  1. Бисфосфонаты, которые призваны вызывать супрессию и блокировку резорбции костей.
  2. Бисфосфонаты, которые поглощаются остеокластами.

К первой группе относят препараты, которые имеют химическое сходство с химическим аналогом пирофосфата. Ко второй группе относят селективные ЛС.

По классу различают две группы бисфосфосфатов – те, которые имеют азотный остаток и без него.

Азотосодержащие

К группе с остатком азота относят препараты, имеют такие вещества как:

  1. Ибандронаовая кислота.
  2. Ибандронат натрия.
  3. Золендроновая кислота.
  4. Апендронат натрия.

Не содержащие азот

К препаратам, в которых нет остатка азота относят:

Названия и цены

К группе бисфосфонатов относят много препаратов, которые подходят в качестве лечения остеопороза.

  1. Алендронат. Он является аналог Фосамакса, зарубежного препарата.
  2. Ризедронат. Он является аналогом зарубежного Актонеля.

Стоимость на препараты отечественного производства может варьироваться в пределах от 5,5 доллара за 4 таблетки до 16 долларов. На стоимость влияет производство и место продажи.

Если сравнивать с прочим производителями, Актонель, в сравнении стоит намного дешевле, более чем в три раза.

Относительно концентратов для введения внутривенно, которые продаются во флаконах, то стоимость на них значительно выше.

Применяют препарат в таком виде, когда есть необходимость купировать заболевание серьезной формы, к примеру, при миелоновой болезни, при развитии метастазов в костях, при болезни Педжета.

К группе таких препаратов относят те, которые имеют в своем составе слабое содержание азота, типа Памидроната, а также его аналоги, основаны на памидроновой кислоте.

К группе сильных препаратов относят Золедронат, а также группа препаратов, которые основаны на золедроновой кислоте.

Стоимость препаратов такой группы зависит от основного компонента, от страны производителя. Соответственно, стоимость их достаточно высока, варьируется в нескольких пределах, может достигнуть несколько сотен долларов.

Побочные эффекты

Несмотря на оказание благотворного влияния на кости, бисфосфонаты имеют ряд побочных эффектов, к которым относят раздражение со стороны ЖКТ, может возникнуть боль в животе, тошнота, рвота, запор или диарея, изжога или боль в пояснице. Могут наблюдаться язвы во рту, головокружение или головная боль.

Как правило, в первый месяц побочные симптомы выражаются наиболее ярко, по прошествии определенного времени эти симптомы купируются.

Довольно редко, прием препарат может вызвать воспаление, запустить процесс язвы или сужения пищевода, именно поэтому существуют рекомендации по принятию препарата только в вертикальном положении, сохраняя это положение как минимум полчаса после принятия.

Способы применения и эффективность

По показаниям, схема применения предполагает ежедневный прием или единожды в неделю. Эффект от такого принятия не изменяется, составляет около шести месяцев. Последующее действие сохраняется на протяжении одного года.

Доказано, что по прошествии пяти лет, от первоначального приема препарата, эффект усиления минеральной плотности костей сохраняется приблизительно на таком же уровне.

Если применяются препараты в форме концентрата для введения внутривенно, их применение рекомендовано по одному разу в месяц. Их положительное влияние видно спустя применения более одной дозы.

Ремиссия наблюдается при определенных обстоятельствах в течение года. Вред и механизм воздействия от использования бисфосфонатов в идее концентрата – непредсказуем и практически не изучен.

Отзывы

По данным всемирной организации здоровья, ежегодно, 20 октября отмечают день борьбы с остеопорозом. К огромному сожалению, за последнее время, количество больных этим недугом возросло в разы.

Конечно, такой недуг не смертелен, однако доставляет немало проблем больным, а также значительно снижает качество жизни.

Более того, вследствие того, что пожилые люди, после перелома шейки бедра, умирают в большем процентном соотношении, нежели от другого заболевания. Для большинства людей, препараты бисфосфонаты – надежда на выздоровление.

По словам доктора медицинских наук С.Родионовой, ситуация с остеопорозом достаточно тяжела, так как в наши дни происходит недостаточное насыщение организма питательными веществами и элементами, массово распространяются дурные привычки, потребление наркотиков, алкоголя, низкая физическая активность – как у мужчин так и у женщин, которая способствует возникновению и развитию остеопороза.

Необходимость в хороших препаратах, которые призваны бороться с остеопорозом — оправдана.

Заключение

Применение группы препаратов бисфосфонатов, позволяет укрепить кости и здоровье, однако следуя всему вышеперечисленному, необходимо понимать, что самолечении и самостоятельно назначение препаратов такого рода может привести к нежелательным пагубным последствиям.

Источник: http://spinaspina.com/lechenie/preparaty/bisfosfonaty-instrukciya.html

Препараты-бисфосфонаты

Особый класс медикаментов, предотвращающих потерю костной ткани и ее разрушение остеокластами, активно применяется в лечении остеопороза у женщин. Препараты бисфосфонаты или дисфосфонаты являются синтетическими соединениями, которые по структуре очень схожи с натуральными пирофосфатами, устойчивыми к резорбции. На сегодня они считаются единственными лекарствами от остеопороза с доказанной эффективностью.

Названия препаратов группы бисфосфонатов

Рассматриваемый тип медикаментов классифицируется на 2 большие группы – лекарства, содержащие азот и средства без него.

К первой разновидности относятся:

  1. Алендроновая кислота. Интенсивно стимулирует восстановление строения и формирование правильной гистологической структуры костей, регулирует обменные и резорбционные процессы. Назначается, как правило, при сенильном и постклимактерическом остеопорозе, злокачественной гиперкальциемии и деформирующем остите, для предупреждения переломов;
  2. Золендронат или золендроновая кислота. Подавляет активность действия остеокластов, но не влияет на процессы минерализации костей, механические свойства и формирование тканей;
  3. Клодроновая кислота (Клодрон, Бонефос). Снижает риск перелома костей, производит обезболивающий эффект. Применяется в экспериментальной медицине, выборочно разрушает патологические макрофаги;
  4. Бондронат (ибадроновая кислота). Предназначен специально для лечения женщин, особенно актуален в климактерический период. Также используется во время проведения гормональной заместительной терапии.

Безазотистые бисфосфонаты можно принимать при метастазах в кости, тяжелых формах злокачественных опухолей, гиперкальциемии. При этом определяющее значение имеет правильно подобранная дозировка, которую должен рассчитать врач. В противном случае, особенно при передозировке, могут возникнуть осложнения.

Список препаратов бисфосфонатов без азота:

  1. Тилудронат. Повышает плотность костной ткани, поэтому часто назначается при наличии деформации и переломов;
  2. Ксидифон, Плеостат или натрия этидронат. Широко используется в комплексной терапии болезни Педжета, онкологических болезней, гиперкальциемии, тяжелом остеопорозе;
  3. Ибандронат натрия. Хорошо помогает совместно с гормональными средствами для заместительного лечения в постклимактерический период;
  4. Клодронат. Препятствует разрушению кальциевых кристаллов, развитию остеолиза. Назначается лекарство при злокачественных опухолевых новообразованиях, лейкозах, лимфомах, обширных метастазах.

Инструкция к бисфосфонатам

Прием описанных выше медикаментозных средств осуществляется в соответствии с рекомендациями доктора 1 раз в сутки.

Бисфосфонаты очень плохо растворяются, поэтому их нужно запивать исключительно чистой кипяченой водой комнатной температуры для наилучшего усвоения.

Желательно соблюдать перерыв между приемом пищи и бисфосфонатных лекарств. Таблетки необходимо принимать за 1,5 часа до еды натощак – не ранее, чем спустя 60 минут после трапезы.

Одной из неприятных особенностей рассмотренной группы препаратов является их способность раздражать слизистую оболочку пищевода, провоцировать образование мелких язв на ее поверхности. Поэтому после приема бисфосфонатов нельзя сразу ложиться, важно в течение 90 минут (минимум) находиться в вертикальном положении, можно сидя, но лучше прогуляться пешком или просто заняться делами по дому. Это позволит предупредить такие побочные явления, как изжога, обратный рефлюкс и эзофагит.

Источник: http://womanadvice.ru/preparaty-bisfosfonaty


© Copyright 2017, sinyaya-ptitca.ru. Все права защищены.
×