Обзор бисфосфонатов – препаратов для лечения остеопороза

Бисфосфонаты – группа препаратов, обладающая способностью замедлять разрушение костной ткани. Главное направление использования этих лекарственных средств – лечение заболеваний, сопровождающиеся повышенной хрупкостью и ломкостью костей – таких, как остеопороз.

Оглавление:

Фосамакс – первое лекарством от остеопороза, одобренное Управлением по контролю за качеством пищевых продуктов и медикаментов США еще 10 лет назад. Этот бисфосфонат быстро восстанавливает костную ткань при минимуме побочных эффектов

Бисфосфонаты для лечения остеопороза любой формы (первичного и вторичного) назначают в качестве основных препаратов, применяемых в первую очередь (препаратов первой линии). Они незаменимы в терапии, а эффективность их высока и доказана клинически – прием бисфосфонатов на 30–50% снижает риск переломов костей.

Рассмотрим подробнее, что такое бисфосфонаты, как они действуют, каковы особенности их использования и возможные негативные эффекты лечения.

Механизм действия

Свое название бисфосфонаты получили из-за строения молекулы, включающей два фосфоната – фосфорсодержащих органических соединения.

Схематическое изображение молекулы бисфосфоната

После приема препарата молекулы действующего вещества связываются с кальцием и проникают в костную ткань, накапливаясь и длительное задерживаясь в ней. Там бисфосфонаты нарушают работу особых клеток – остеокластов.

Остеокласты в норме задействованы в физиологических процессах рассасывания и разрушения (резорбции) старой костной ткани и работают одновременно с остеобластами, формирующими новую костную ткань. Но при остеопорозе это взаимодействие нарушено: остеобласты «не успевают» создать новую ткань, а остеокласты быстро разрушают старую, поэтому кости истончаются и становятся ломкими.

Если же в костную ткань встраиваются бисфосфонаты, то они снижают активность остеокластов, препятствуют их росту, стимулируют процесс самоуничтожения остеокластов, подавляют сигналы, запускающие их разрушающее действие. Так происходит лечение остеопороза: кости не истончаются и успевают восстанавливаться.

Нажмите на фото для увеличения

Виды бисфосфонатов

Бисфосфонаты по составу делятся на азотсодержащие и безазотистые.

Безазотистые препараты (первое поколение)

Это лекарства тидронат, тилудронат, клодронат.

Азотсодержащие препараты (второе поколение)

Это лекарства памидронат, алендронат, ибандронат. Данные средства более эффективные, лучший среди них – современный препарат золедронат, в составе которого два атома азота.

Золендронат и ибандронат удобны в применении – золендронат необходимо принимать лишь раз в год, а ибандронат – раз в месяц (или можно вводить ибандронат внутривенно – раз в квартал).

Также выпускают двухкомпонентные препараты, содержащие алендронат и кальций, либо алендронат и витамин D.

Плюсы препаратов

Многочисленные исследования показали, что длительный прием бисфосфонатов способствует повышению плотности костной ткани и снижению вероятности перелома. Они относительно безопасны, хорошо переносятся и имеют мало негативных побочных эффектов.

Минусы

Но недостатки у бисфосфонатов все же есть.

Недостатки

  • Низкая биодоступность – к месту действия проникает лишь малая часть от лекарства, принятого внутрь.
  • Неудобство приема: чтобы снизить риск развития побочных действий препарата, его необходимо пить утром строго натощак, запивая большим количеством воды (250–400 мл), а после приема в течение минимум 40 минут нельзя ни есть, ни ложиться.

Побочные эффекты

Основное побочное действие – негативное влияние на желудочно-кишечный тракт.

Препарат может вызывать:

  • воспаление слизистой и образование эрозий в нижней части пищевода;
  • гастрит, эрозии и язвы желудка;
  • кровотечение из верхних отделов ЖКТ;
  • боли в животе;
  • тошноту, снижение аппетита;
  • изжогу;
  • метеоризм;
  • запоры или поносы.

На фоне лечения остеопороза возможно появление головных болей, болей в мышцах и костях.

Возможны высыпания на коже и развитие аллергических реакций.

Длительное лечение остеопороза данными лекарствами может привести к гипокальциемии (снижению уровня кальция в крови), поэтому бисфосфонаты необходимо сочетать с препаратами кальция или витамином D (но в разное время дня, разделяя прием бисфосфоната и кальция или витамина D промежутком не менее 2 часов).

Заключение

Бисфосфонаты – эффективные препараты для лечения остеопороза.

Помните, что это серьезные лекарственные вещества, которые оказывают многоплановое воздействие и вмешиваются в сложные процессы человеческого организма. Они незаменимы при лечении, но принимать их самостоятельно и бесконтрольно ни в коем случае нельзя. Назначать и подбирать оптимальный препарат, длительность курса и дозировку должен только ваш лечащий врач (это может быть ревматолог, эндокринолог, травматолог).

Автор: Светлана Агринеева

  • Вконтакте
  • Facebook
  • Twitter
  • Одноклассники
  • Мой мир
  • Google+

Вверху ленты комментариев – последние 25 блоков «вопрос-ответ». Отвечаю только на те вопросы, где могу дать дельный совет заочно – часто без личной консультации это невозможно.

Здравствуйте! Мне 64 года, для лечения остеопороза эндокринолог назначила лечение, в том числе Бонвива один раз в месяц. Как у многих в моём возрасте у меня есть разные заболевания; почитав о серьёзных побочных явлениях при приёме Бонвива, и учитывая его немалую стоимость,хочу вас спросить: можно ли принимать этот препарат менее 3-х лет, например 1 год, и можно ли резко прекратить его приём, если будут какие-либо нежелательные изменения, чем это может обернуться? Спасибо за внимание

Любовь, все препараты имеют те или иные побочные действия, которые не обязательно разовьются и в вашем случае. Принимать лекарства важно по схеме, данной вам лечащим врачом. При возникновении неблагоприятных симптомов обратитесь к лечащему врачу для замены его на другой препарат. В каждом случае у пациентов проходит все индивидуально.

Доброе утро,доктор! У меня остеопороз. Мне 62 года. Перенесла в 1995 году рак м.ж. с лучевой терапией,в 2000 удалили правый подчелюсной лимфоузел,пхт, в 2011 облучили и удалили корень языка справа,пхт. В результате лечения- стойкая ремиссия.Вопрос: как принимать бисфосфонаты при облученном пищеводе,языке -отсутствует слюна из-за лучей.Можно ли для уменьшения побочных проявлений класть таблетку в капсулу и проглатывать? существуют ли бисфосфонаты в капсулах?(мне назначен алендронат в таблетках)или можно принимать что-то другое? Анализы все в норме. Денситометрия показала остеопороз (2,5) в области поясничного отдела с риском переломов. Переломов у меня не было. Вопрос задаю впервые.

Татьяна, бисфосфонаты очень тяжело растворяются в желудке, кроме того, они раздражают слизистую оболочку пищевода и провоцируют возникновение эрозий. Некоторые представители данной группы лекарств могут вызвать серьезные осложнения пищевода. В настоящее время проводятся перспективные исследования о наличии корреляции между бисфосфонатами и раком верхнего отдела желудочно-кишечного тракта. Обсудите с лечащим врачом необходимость приема данного вида препарата.

Источник: http://sustavzdorov.ru/raznoe/bisfosfonaty-dlya-lecheniya-osteoporoza-244.html

Бисфосфонаты – что это такое? Названия препаратов

Бисфосфонаты представляют собой категорию препаратов, которые в целом рассматривают в качестве эффективного решения на фоне развития остеопороза. Также их применяют для профилактики переломов во время постменопаузы у женщин, а, кроме того, при других обстоятельствах и болезнях, которые сопровождаются разрушением костной ткани.

Что это такое – бисфосфонаты?

Такое определение дается в качестве обобщенного названия для группы медицинских средств, которые уменьшают прогрессирующую утрату костной массы. Данные лекарства применяют для лечения остеопороза и других подобных недугов.

Активные компоненты, которые содержатся в этих препаратах, предназначаются для уменьшения декальцинации среди пациентов, которые страдают остеопорозом, а также ломкостью костей. Они по своей сути считаются аналогами натуральных межклеточных компонентов костной ткани, но синтезируются искусственным путем. Бисфосфонаты для лечения остеопороза применяются все чаще.

Интересно отметить, что в далеком прошлом их использовали в нефтяной, а, кроме того, в текстильной промышленности в качестве моющих средств, а также в области сельского хозяйства в роли удобрений. В девятнадцатом веке эти химические элементы применяли в сфере машиностроения в роли замедлителей процессов коррозии. Благодаря данной особенности они приобрели большую популярность и в медицине. Но на сегодняшний день их основным предназначением является замедление процесса распада костных тканей в человеческом организме, а не коррозионные разрушения деталей в механизмах и машинах. Что это такое?

Бисфосфонаты, или еще их называют дифосфонаты, содержат в своей основе две кислоты, составляющие основу всех фосфор-органических сочетаний. Их можно разделить на два класса: неазотные (простые) и азотсодержащие. Оба эти класса средств уже не раз доказали эффективность, благодаря чему их широко применяют в медицине.

Названия бисфосфонатов рассмотрим ниже.

Применение в лечении

Главным фармакологическим воздействием выступает создание препятствий для естественного разрушения тканей костей при наличии некоторых заболеваниях. Помимо этого, данные лекарства способны вызывать противоопухолевый и обезболивающий эффект.

На сегодняшний день препараты-бисфосфонаты с успехом применяются для лечения обширного списка всевозможных заболеваний, среди которых следующие недуги:

  • Наличие остеопороза и опухолей.
  • Присутствие метастаз в тканях костей.
  • Гиперкальцемия наряду с деформирующей остеодистрофией.
  • Миелома и остеогенез.
  • Наличие гиперпаратиреоза
  • Патология в формировании костных тканей.

Механизм действия

В составе комплекса влияния их на организм человека присутствует механизм ингибирования остеобластов. Они являются молодыми клетками, которые существенно ослабляют стабильность костных тканей при чрезмерном росте. По этой причине в рамках лечения остеопороза необходимо затормаживать их активное образование. Что это такое – бисфосфонаты, теперь понятно.

Лекарства участвуют в процессе синтеза белка, замедляя процессы распада костных тканей. В результате кости сохраняют прочность, а вероятность переломов снижается. В составе комплексного лечения наибольший терапевтический эффект вызывается бисфосфонатами для лечения остеопороза. Названия медицинских средств не говорят о наличии в них азота. К тому же, они способны оказывать анестезирующее воздействие, уменьшая опухоли, тем самым значительно улучшая состояние пациентов. Такие препараты применяют и в лечении онкологии, так как они могут успешно справляться с последствиями возникновения раковых клеток, препятствуя их росту.

Названия медицинских препаратов

К простым неазотным бисфосфонатам относят препарат «Тилудронат». Его другое название – «Скелид». Это лекарственное средство применяют для лечения заболевания Педжета. Активным компонентом в этом препарате служит тилудроновая кислота. Принимают средство по одной таблетке в день, не менее чем за пару часов до приема пищи. Либо его можно употреблять спустя три часа после еды. «Тилудронат» требуется запивать водой в большом количестве. Цена препарата варьируется от четырехсот до восьмисот рублей.

«Этидронат»

Это еще один препарат из категории неазотных бисфосфонатов. Его также узнают под названиями «Ксидифона» и «Плеостата». Применяют этот медикамент на фоне паранеопластической гиперкальциемии. В основе лекарственного средства лежит этидроновая кислота.

Выпускают «Этидронат» в виде таблеток, а, кроме того, в форме раствора для проведения инфузий, а также в качестве концентрированной основы для самостоятельного приготовления пероральных растворов. Цена составляет от четырехсот до пятисот рублей.

«Клодронат»

Неазотный бисфосфонат, который известен также под названиями «Бонефос» и «Лодронат». В основе этого лекарства лежит клодроновая кислота. Представленное средство способно замедлять резорбцию, то есть процесс рассасывания костных тканей. Это лекарство оказывает влияние на остеокласты, которые представляют многоядерные клетки, которые в свою очередь поглощают минеральные вещества из костных тканей. Выпускают «Клодронат» в форме капсул, а также растворов. Растворы используют для перорального употребления. Цена его колеблется от одной до полутора тысяч рублей. Названия препаратов-бисфосфонатов интересуют многих.

«Золедронат»

Выступает азотсодержащим лекарственным препаратом на основе золедроновой кислоты. Этот медикамент ингибирует и замедляет костную резорбцию. Его применяют при остеопорозе, в том числе с метастазами на фоне множественной миеломы. Выпускают средство в форме капсул либо растворов. Цена на этот препарат держится в районе пятисот рублей.

«Ибандронат»

Это еще один азотсодержащий бисфосфонат, при остеопорозе его часто назначают. В основу средства положена ибандроновая кислота. Его применяют в целях снижения рисков перелома костей. Стоимость этого медикамента зависит от его изготовителя и колеблется в пределах от одной до четырех тысяч рублей.

«Фороза»

Также выступает азотсодержащим лекарственным препаратом, который выпускается под названиями «Лондромакс» и «Алендронат». Этот медикамент способен подавлять процессы разрушения тканей в костях. «Фороза» может глубоко проникать в район резорбции, ингибируя данный процесс. При наличии остеопороза применяют по одной таблетке раз в семь дней. Запивают средство обычной водой и большим количеством. Стоимость его варьируется от трехсот до тысячи рублей.

Как правильно принимать бисфосфонаты в терапии остеопороза?

Препараты, в независимости от своего названия и состава, обладают крайне тяжелой усвояемостью в пищеварительной системе, по этой причине их прием требуется осуществлять строго натощак.

Любые разновидности данных медицинских средств необходимо запивать достаточным количеством обычной воды. Использование минеральной воды, соков, молока и других напитков может ослабить действие полезных свойств вышеприведенных лекарств.

После приема медикаментов на базе бисфосфонатов запрещено ложиться в горизонтальное положение в течение десяти-пятнадцати минут, так как это может помешать быстрому продвижению препарата по пищеводу. Медленное перемещение лекарственного средства способно со временем вызывать образование микроскопических язв.

Следует отметить, что в целях усиления воздействия бисфосфонатов желательно принимать кальций и витамины группы Д. Употребление данных вспомогательных средств следует проводить спустя два-три часа после приема бисфосфонатов.

Терапия постменопаузального остеопороза благодаря данным средствам становится очень эффективной.

Возможные осложнения

Разрушение костной ткани можно значительно замедлить для чего и используются бисфосфонаты. Но названия этих лекарств чаще всего не дают представления об их воздействии на организм, поэтому их употребление обязательно нужно согласовывать с лечащим врачом. Лечение остеопороза представляет собой процесс, который способен длиться годами. И в связи с этим почти все виды бисфосфонатов вызывают сильные осложнения в результате длительного приема.

Чаще всего можно наблюдать следующие побочные эффекты:

  • Появление тошноты.
  • Наличие слабости и боли в мышцах.
  • Возникновение лихорадки.
  • Нарушение зрения.
  • Возникновение эрозий в пищеводе.
  • Высыпания на коже.
  • Появление эритемы и дисфагии.
  • Запор и боли в эпигастрии, а также диарея.
  • Возникновение фибрилляции предсердий.
  • Блокирование восстановительных процессов тканей костей ввиду наличия раковых опухолей.
  • Появление остеонекроза челюсти.
  • Гипокальциемия наряду с токсическим поражением почек.

Столь внушительный список побочных эффектов требует строгого соблюдения врачебных предписаний. Также крайне важно не нарушать порядок употребления лекарств и их дозировку. Таким образом, следует учитывать, что почти все виды бисфосфонатов способны вызывать большие осложнения в результате длительного приема. В том случае, если возникают побочные эффекты необходимо немедленно обратиться за помощью к лечащему врачу, так как любое самолечение способно привести к самым тяжелым последствиям.

Названия препаратов-бисфосфонатов кальция сейчас на слуху.

Противопоказания к использованию

Медикаменты, предназначенные для лечения остеопороза, являются весьма сильными лекарственными средствами, относящимися к категории медицинских препаратов широкого влияния на организм. В независимости от их названия, употреблять бисфосфонаты нужно только под регулярным наблюдением врачей. В отношении этих препаратов, как правило, указываются следующие противопоказания:

  • Болезни пищеварительной системы, которые находятся на стадии обострения.
  • Период беременности и кормления младенца грудью.
  • Возрастная категория пациентов до восемнадцати лет.
  • Наличие хронической почечной недостаточности.

В ряде некоторых ситуаций употребление бисфосфонатов также назначается с осторожностью и под особым контролем специалистов:

  • Предрасположенность пациентов к гастриту.
  • Наличие дуоденитного синдрома.
  • Язва желудка и дисфагия.
  • Наличие стриктуры либо ахалазии пищевода.
  • Гипокальциемия, а также недостаток витаминов группы Д.

В заключение

Для проведения лечения остеопороза бисфосфонаты применяются уже достаточно долгое время. Регулярно синтезируется большое количество новых медицинских лекарств, а эффективность лечения только возрастает. На аптечных витринах появляются все новые средства, но, несмотря на это, для многих пациентов, употребление этих препаратов все еще представляет серьезную опасность. Пациенты должны понимать, что проводить самолечение крайне опасно, поэтому нужно в первую очередь обращаться за консультацией к лечащему врачу. Также нужно учитывать, что остеопороз вылечить невозможно. Зато посредством их есть возможность повысить комфорт жизни, облегчить состояние больного.

Мы рассмотрели, что это такое – бисфосфонаты.

Источник: http://www.syl.ru/article/359871/bisfosfonatyi-chto-eto-takoe-nazvaniya-preparatov

Бисфосфонаты – что это такое?

Бисфосфонаты – это группа препаратов, которые в целом рассматриваются в качестве эффективного решения при развитии остеопороза, профилактики переломов в период постменопаузы у женщин, а также при других обстоятельствах и заболеваниях, что сопровождаться разрушением костной ткани.

Они подходят людям, подверженным риску остеопороза (в качестве профилактического действия), больным, у которых наблюдается быстрый процесс потери костной ткани, а также тем пациенткам в период постменопаузы, которые не могут принимать эстрогены. Бисфосфонаты, хоть и значительно отличаются от эстрогенов строением и влиянием на организм, но обладают подобным эффектом – замедляют процесс костной декальцинации. Эти препараты могут также использоваться для лечения болезни Педжета, костных метастазов, множественной миеломы, первичного гиперпаратиреоза и других нарушений, которые сопровождаюься разрушением костной ткани.

Хотя бисфосфонаты сейчас наиболее часто приписываемое лекарство при остеопорозе, но при этом они имеют немало недостатков. Также нужно помнить, что их многолетний прием не будет всегда приносить оправданную пользу, и после 3-5 лет нужно задумываться над альтернативой. Это при условии, что побочные эффекты позволят выдержать этот срок.

Как действуют бисфосфонаты?

Химическая структура этих лекарств очень схожа с натуральными минеральными веществами, которые препятствуют метаболизму кости. Он состоит из двух противоположных процессов: образования ткани и так называемой резорбции (природное разрушение). Частицы бисфосфонатов встраиваются в костную ткань, что делает ее нечувствительной к действию остеокластов, ответственных за выщелачивание кальция из костей (резорбцию). В результате действия бисфосфонатов кость поддается «метаболическому замораживанию».

Метаболическая стабилизация кости при остеопорозе рассматривается не всегда как желательный эффект. Поскольку этот процесс будет препятствовать не только разрушению, а и восстановлению утраченной костной массы. Хотя на самих препаратах в инструкции обычно упоминается только о резорбции.

Поэтому бисфосфонаты лучше применять лишь в оправданных случаях для лечения лиц с повышенным риском развития остеопороза или тех, у кого наблюдался очень быстрый процесс потери костной массы, по сравнению с образованием.

После попадания внутрь организма препарат быстро выводится почками. Тем не менее, часть его, которая успевает проникнуть в кости, крепко связывается с минеральными элементами и имеет хорошие шансы остаться там до конца жизни. Пространство кости, связанное с частицами бисфосфонатов, является нечувствительным к действию остеокластов (удаляющих костную ткань клеток для обеспечения контроля над ее количеством).

Как нужно принимать бисфосфонаты?

Бисфосфонаты, как правило, выпускаются в виде таблеток, но также могут быть представленными и в виде инъекций. Так как эти препараты могут вызвать раздражение желудочно-кишечного тракта, они должны приниматься с водой на пустой желудок утром (или же днем за полчаса до еды или спустя два часа после), чтобы ничего не препятствовало их быстрому всасыванию. Пациенты также должны оставаться в вертикальном положении около 30 минут, чтобы избежать раздражения верхней части пищевода.

При лечении остеопороза бисфосфонаты, как правило, принимаются в течение 3-5 лет в зависимости от эффекта. При болезни Педжета, лечение может быть назначено на более короткий период времени.

Побочные эффекты

Бисфосфонаты создают определенное положительное влияние на костные ткани человека. Но вместе с тем, применение этих препаратов может повлечь за собой ряд нежелательных побочных эффектов.

Наиболее распространенным побочным эффектом применения бисфосфонатов для лечения остеопороза является желудочно-кишечное раздражение, которое может привести к боли в животе, изжоге, тошноте, рвоте, запору или диарее. Эти симптомы обычно проявляются в первый месяц лечения, но, как правило, со временем исчезают. Иногда бисфосфонаты могут вызвать воспаление, язву или сужение пищевода. Поэтому правила приема требуют находится в вертикальном положении после проглатывания таблетки минимум пол часа.

Потенциально серьезным побочным эффектом лечения может стать остеонекроз челюсти. Он происходит, когда челюстные кости не получают достаточно крови, при этом костная ткань ослабевает и отмирает.

Другие побочные эффекты включают головокружение, головную боль, язвы во рту, мышечные и суставные боли.

Названия и цены

Хотя к этой группе относится много препаратов, но наиболее часто при лечении остеопороза используют Алендронат (зарубежный аналог Фосамакс) и Ризедронат (зарубежный аналог Актонель). Цена на эти препараты российского производства варьируется в пределах 5-15 дол. за 4 таблетки, что зависит от производителя и места продажи. Аледронат почти в 3 раза дешевле.

Цены же на концентрат для внутривенного введения во флаконах, который обычно применяется для лечения более серьезных заболеваний (миеломная болезнь, костные метастазы, хвороба Педжета), значительно выше. К таким препаратам можно отнести, например, самые слабые из азотсодержащих бисфосфонатов – Памидронат и его аналоги на основе памидроновой кислоты; а также самые сильные – Золедронат и его аналоги на основе золедроновой кислоты. Стоимость таких препаратов очень сильно зависит не только от силы действия основного компонента в составе, но и от страны-производителя. Поэтому цены может отличаться в несколько раз, доходя до нескольких сотен долларов.

Способы применения и эффективность

По одной из схем прием осуществляется ежедневно, но чаще принимают таблетку 1 раз в неделю. Так как доказано, что эффект не теряется. Курс может составлять 3-6 месяцев, а его последующего действия хватает на год. Известно, что после 3-5 лет первоначального приема эффект усиления минеральной плотности костей сохраняется примерно еще такой же период времени.

Бисфосфонаты, выпускаемые в форме концентрата для внутривенного введения, действуют обычно значительно дольше после одной дозы. Одни из них вводятся раз в месяц, а другие могут давать ремиссию при определенных обстоятельствах даже на год. Соответственно вред и механизмы их действия более не предсказуемы и менее изучены, зависимо от силы эффекта.

Отзывы

К сожалению, неоднократные отзывы о приеме бисфосфонатов свидетельствуют о том, что достаточно высокая стоимость не гарантирует эффективность в лечении.

На сегодняшний день эта группа препаратов широко используется для лечения и профилактики остеопороза. Однако все чаще специалисты-медики обсуждают насколько безопасно их применение, так как нередки случаи нежелательных последствий.

Источник: http://zdorovko.info/bisfosfonaty-chto-eto-takoe/

Бисфосфонаты для лечения остеопороза. Названия препаратов, правила приема

Лечение остеопороза — процесс сложный. Лучшие иммунологи, эндокринологи и ревматологи пытаются решить эту непростую задачу. Непрерывно синтезируются новые препараты для все более эффективной терапии и замедления прогрессирующих изменений обмена веществ в костных тканях.

Методы воздействия этих препаратов на организм различаются, но, чаще всего, это бисфосфонаты для лечения остеопороза. Названия медицинских препаратов исчисляются десятками наименований, но предназначение у них одно — максимально замедлить процесс.

Что такое бисфосфонат

Это обобщенные названия групп медицинских препаратов, уменьшающих прогрессирующую потерю костной массы. Эти лекарства применяются для лечения остеопороза и других подобных заболеваний.

Активные компоненты, содержащиеся в препаратах, предназначены для уменьшения декальцинации у людей, страдающих остеопорозом и ломкостью костей.

Бисфосфонаты по своей сути являются полными аналогами натуральных межклеточных веществ костной ткани, только синтезированных искусственным путем.

[box type=»info» ]Это интересно! В далеком прошлом бисфосфонаты использовались в нефтяной и текстильной промышленности как моющие средства, а также в сельском хозяйстве в качестве удобрений.[/box]

В 19 веке эти химические вещества использовались в машиностроении в качестве замедлителей процессов коррозии. Благодаря этой особенности они получили широкое распространение в медицине, только теперь их основное предназначение — замедлять процесс распада костной ткани в человеческом организме, а не коррозионное разрушение деталей в машинах и механизмах.

Бисфосфонаты по своей сути являются полными аналогами натуральных межклеточных веществ костной ткани, только синтезированных искусственным путем.

Бисфосфонаты, или как их еще называют «дифосфонаты» содержат в основе две фосфоновые кислоты, которые составляют основу всех фосфор-органических соединений.

Все современные бисфосфонаты делятся на два класса:

Оба класса препаратов уже доказали свою эффективность и широко применяются в медицине.

Когда применяются в лечении, механизм действия

Основным фармакологическим действием бисфосфонатов является создание препятствий естественному разрушению ткани костей при некоторых заболеваниях. Кроме того, эти лекарства оказывают противоопухолевое и обезболивающее воздействие.

Бисфосфонаты с успехом применяют для лечения внушительного перечня заболеваний:

  • остеопороз;
  • метастазы в ткани костей;
  • опухоли;
  • гиперкальцемия;
  • остеодистрофия деформирующая;
  • миелома;
  • остеогенез;
  • гиперпаратиреорез;
  • нарушения в образовании костной ткани.

В основе комплекса воздействия бисфосфонатов на живой организм находится механизм ингибирования остеобластов. Остеобласты представляют собой молодые клетки, которые при чрезмерном росте существенно ослабляют стабильность костной ткани, поэтому при лечении остеопороза важно тормозить их активное образование.

Лекарство участвует в процессе синтеза белка и замедляет процесс распада костной ткани. В результате кости сохраняют свою прочность, а вероятность переломов значительно снижается.

[box type=»info» ]В составе комплексной терапии наибольший лечебный эффект вызывают бисфосфонаты для лечения остеопороза. Названия медицинских препаратов не указывают на наличие в них азота.[/box]

Более того, бисфосфонаты оказывают анестезирующее действие и уменьшают опухоли, тем самым значительно улучшают состояние пациентов.

Эти препараты применяются и в онкологии, так как они успешно справляются с последствиями развития раковых клеток и препятствуют их росту.

В составе комплексной терапии наибольший лечебный эффект вызывают бисфосфонаты для лечения остеопороза. Названия медицинских препаратов не указывают на наличие в них азота, однако их воздействие на организм, при этом, сильно различается.

Бисфосфонаты для лечения остеопороза — названия медицинских препаратов

Простые бисфосфонаты (неазотные)

Тилудронат

Другое название — Скелид. Препарат применяется для лечения болезни Педжета. Активным веществом в этом препарате является тилудроновая кислота.

Принимается по одной таблетке в сутки, не менее чем за 2 часа до еды или через 2-3 часа после приема пищи.

Необходимо запивать простой водой в большом количестве. Ценаруб.

Этидронат

Другие названия: Ксидифон, Плеостат. Применяется при паранеопластической гиперкальцемии.

В основе препарата этидроновая кислота. Выпускается в виде таблеток, раствора для инфузий или концентрированной основы для самостоятельного приготовления перорального раствора. Ценаруб.

Клодронат

В основе препарата клодроновая кислота. Замедляет костную резорбцию (рассасывание костной ткани, поглощение ее при взаимодействии с остеокластами). Лекарство воздействует на остеокласты, представляющие собой многоядерные клетки, поглощающие минеральные вещества из костной ткани.

Выпускается в виде капсул, растворов. Растворы используется для перорального применения. Цена руб.

Азотсодержащие

Золедронат

Препарат на основе золендроновой кислоты. Ингибирует (замедляет, снижает) костную резорбцию. Применяется при остеопорозе, в том числе с метастазами при множественной миеломе. Выпускается в виде капсул или растворов. Цена 500 руб.

Ибандронат

В основе ибандроновая кислота. Применяется при остеопорозе для уменьшения риска переломов костей. Стоимость препарата зависит от изготовителя и варьируется в пределах руб.

Алендроновая кислота

Другие названия: Фороза, Лондромакс, Алендронат.

Подавляет процесс разрушения ткани в костях. Глубоко проникает в зону резорбции и ингибирует этот процесс. При остеопорозе применяется по 1 таблетке раз в неделю. Запивается обычной водой, очень большим количеством. Стоимость препарата от 300 до 1000 руб.

Правила приема

Бисфосфонаты для лечения остеопороза, независимо от названия и состава имеют крайне тяжелую усвояемость в желудочно-кишечном тракте, поэтому их прием следует производить строго натощак.

Все разновидности этих медицинских препаратов следует запивать большим количеством обычной воды. Минеральная вода, соки, молоко и другие напитки ослабляют действие полезных свойств этих лекарств.

После употребления бисфосфонатов запрещается принимать горизонтальное положение тела в течениеминут, так как это мешает быстрому продвижению лекарств по пищеводу. Медленное движение лекарства по пищеводу может со временем вызвать образование микроязв.

Важно знать! Для усиления действия бисфосфонатов рекомендуется принимать препараты кальция и витамины группы D. Употребление таких вспомогательных средств следует осуществлять спустя 2,5-3,5 часа после приема бисфосфонатов.

Осложнения при лечении бисфосфонатами

Разрушение костной, такой прочной, ткани можно значительно замедлить. Очень эффективны бисфосфонаты для лечения остеопороза. Названия медицинских препаратов чаще всего не дают представления о действии лекарства, поэтому их применение важно согласовывать с врачом.

Лечение остеопороза – это процесс, который может длиться годами. Практически все виды бисфосфонатов могут вызывать сильные осложнения при длительном приеме.

Чаще всего наблюдаются следующие побочные эффекты:

  • тошнота;
  • слабость;
  • боль в мышцах;
  • лихорадка;
  • нарушения зрения;
  • эрозии пищевода;
  • сыпь на коже;
  • эритерма;
  • дисфагия;
  • запор;
  • боли в эпигастрии;
  • диарея;
  • фибрилляция предсердий;
  • блокировка восстановительных процессов ткани костей при наличии раковых опухолей;
  • остеонекроз челюсти;
  • гипокальцемия;
  • токсическое поражение почек.

Такой внушительный перечень побочных эффектов вызывает необходимость четко соблюдать предписания врача и не нарушать порядок приема лекарств и его дозировку.

Практически все виды бисфосфонатов могут вызывать сильные осложнения при длительном приеме.[/box]

Внимание! В случае возникновения побочных эффектов следует немедленно обращаться за помощью к специалистам. Любое самолечение может привести к тяжелым последствиям.

Противопоказания к применению

Бисфосфонаты для лечения остеопороза это сильные лекарства, и они относятся к группе медицинских препаратов очень широкого воздействия на организм. Независимо от названия, их употребление должно осуществляться под постоянным наблюдением врачей.

Существует ряд противопоказаний для применения этих лекарств:

  • заболевания желудочно-кишечного тракта, находящиеся в стадии обострения;
  • беременность;
  • лактационный период;
  • возрастной период до 18 лет;
  • хроническая почечная недостаточность;

В некоторых случаях прием бисфосфонатов следует назначать с осторожностью под особым контролем врачей:

  • расположенность к гастриту;
  • дуоденитные синдром;
  • язва желудка;
  • дисфагия;
  • стриктура или ахалазия пищевода;
  • гипокальцемия;
  • дефицит витаминов группы D.

Для лечения остеопороза бисфосфонаты применяют уже не один десяток лет. Синтезировано множество новых медицинских препаратов, эффективность лечения постоянно возрастает.

На витринах аптек появляются новые названия, но, несмотря на это, для многих больных, прием бисфосфонатов все еще может представлять серьезную угрозу. Заниматься самолечением очень опасно, поэтому, в первую очередь, нужно обращаться за консультацией к врачу.

Остеопороз вылечить невозможно. Но значительно улучшить комфорт жизни и облегчить состояние больного вполне под силу современным препаратам. Взять болезнь под контроль и остановить разрушительный процесс можно при помощи комплексной терапии с использованием бисфосфонатов.

Как правильно применять бисфосфонаты:

Бисфосфонаты для лечения остеопороза — названия медицинских препаратов и как правильно их применять:

Источник: http://ideales.ru/tvoyo-zdorove/bisfosfonatyi-lecheniya-osteoporoza-nazvaniya-preparatov-pravila-priema.html

Эффективны ли бисфосфонаты для лечения остеопороза?

Бисфосфонаты предотвращают потерю костной ткани, и их часто назначают для лечения остеопороза, вызванного эстрогенной недостаточностью, приемом кортикостероидов или длительной иммобилизацией. Доказано, что за 2-3 года их применения степень минерализации костной ткани увеличивается на 4-9%.

Однако нарушение достаточно жестких правил их приема грозит значительными побочными эффектами.

Бисфосфонаты — препараты с доказанной эффективностью

Насколько безопасны бисфосфонаты — лекарства для костной ткани, и оправдана ли высокая их цена эффективностью применения? Вся правда о бисфосфонатах представлена ниже!

Бисфосфонаты – что это такое?

Представляя группу антирезорбтивных агентов, бисфосфонаты (или бифосфонаты) являются препаратами, способствующими увеличению минеральной плотности костей.

Механизм действия биофосфонатов заключается в «метаболическом замораживании» кости.

Молекулы лекарства, встраиваясь в структуру костной ткани, тормозят активность «рассасывающих» ее остеокластов и индуцируют их гибель.

Бисфосфонаты останавливают разрушение костной ткани при остеопорозе

Какие лекарства относятся к бисфосфонатам?

Все синтетические препараты с содержанием бифосфонатной группы, предназначенные для предотвращения ломкости костей, подразделяют на:

  • простые бисфосфонаты, в химической структуру которых отсутствует азот;
  • аминобисфосфонаты, содержащие азот.

Представители первой группы поглощаются остеокластами и, внедряясь в место активной костной перестройки, стимулируют ранее отмирание «разрушителей кости».

Аминобисфосфонаты не усваиваются остеокластами, однако активнее угнетают их функционирование и ускоряют отмирание.

Препараты обеих групп применяются для лечения остеопороза, профилактики переломов и предотвращения «рассасывания» костной ткани метастазами злокачественных новообразований.

Что лечат бисфосфонаты?

Вакцина от «бесшумной эпидемии»

Ежегодно остеопороз становится причиной переломов костей у 2,5 миллионов человек по всему миру. Эту болезнь, которая годами незаметно «разрыхляет» костные ткани, превращая их в мягкую пористую структуру, доктора называют бесшумной эпидемией.

Препараты, содержащие бисфосфонаты, при остеопорозе препятствуют рассасыванию костного вещества и предотвращают переломы. Из семи наиболее применяемых лекарственных средств этой группы следующие представители ряда аминобисфосфонатов признаны золотым стандартом в лечении «хрупкости костей».

Все подробности о лечении остеопороза бисфосфонатами вы узнаете из видео:

Хотя действующее вещество и названия этих медицинских препаратов для лечения остеопороза различны, содержащиеся в них бисфосфонаты в равной степени препятствуют «рассасыванию» костной ткани и не нарушают минерализацию костей:

  • Алендронат — алендроновая кислота. Сдерживает резорбцию костной ткани. Корректирует костный метаболизм при постклимактерическом и возрастном остеопорозе. Нормализует гистологическую структуру тканей кости;
  • Ибандронат – ибондроновая кислота. Избирательно действует на костную ткань, предотвращая ее деструкцию. Широко применяется для лечения постменопаузального остеопороза, Сочетается с заместительной гормональной терапией. Снижает риск переломов позвоночника, что крайне важно для старших пациентов.

Названия следующих препаратов, содержащих бисфосфонаты и использующихся для лечения остеопороза, следует запомнить тем, у кого недуг является следствием приема глюкокортикоидов или заявляет о себе болью:

  • Клодроновая кислота. Помимо сдерживания резорбции костей, обладает болеутоляющим эффектом;
  • Ризедронат – кислота ризедроновая, а также золендронат – кислота золендроновая являются эталоном лечения глюкокортикоид-индуцированного и постклимактерического остеопороза.

Такие представители азотсодержащих бисфосфонатов, как памидронат, золедронат, помимо лечения остеопороза, эффективны при костных аномалиях, характерных для болезни Педжета.

Здоровым костям — здоровые суставы

Уникальные свойства «лекарств для костей» приоткрывают перспективу и в лечении артроза. Ученые, проводившие исследования средипациентов, имеющих протезы коленного или тазобедренного суставов, установили, что прием бисфосфонатов способен предотвратить вмешательство по замене трансплантата, по крайней мере, у 1 пациента из 100.

Прямо и косвенно влияют эти соединения на здоровье подвижных сочленений – этот вопрос пока остается открытым.

Бисфосфонаты следует принимать и после трансплантации сустава

А пока названия таких препаратов, содержащих бисфосфонаты, как алендронат, ризедронат, ибандронат, золедронат следует запомнить людям, перенесшим трансплантацию сустава: они препятствуют размягчению и деформации костей, способствуя снижению давления на сустав, и применяются для лечения артроза в постоперационном периоде.

Верные союзники онкологов

Наличию самых различных злокачественных новообразований сопутствует появление костных метастазов. Ключевую роль в их распространении ученые отводят патологической активности остеокластов.

Наблюдая за группами пациентов с недоброкачественной опухолью молочной железы и множественной миеломой, онкологи установили, что бисфосфонаты сдерживают взаимодействие между клетками опухоли и костной тканью, препятствуют разрастанию сосудистой сети вокруг солидной опухоли и уменьшают риск повторных костных осложнений при онкологии.

Также установлено, что длительное применение аминобифосфонатов на треть снижает риск возникновения злокачественных новообразований груди у женщин с не повышенным уровнем эстрогена и нормальным весом.

Сочетай и принимай

Обновление костной ткани осуществляется благодаря «разрушительному» действию остеокластов и «созидательной» работе остеобластов. Прием бисфосфонатов связывает молекулы «разрушителей», и, пока те бездействуют, остеобласты получают возможность максимально восстановить костную ткань. Но для этого им потребуется кальций, — от 1000 до 1500 мг/сутки, и обязательно «в комплекте» с витамином D. Однако сочетать бифосфонаты и препараты кальция нужно умело: пероральные формы первых часто вызывает дискомфорт со стороны ЖКТ, усложняя всасывание кальция. Поэтому необходимо выдерживать 2-3 часовой интервал между их приемом.

Также необходимо обращать внимание на еду, которую вы употребляете совместно с бисфосфонатами.

Подробности смотрите в видео:

Полезное сочетание кальция, витамина D и алендроновой кислоты можно найти в препарате Осталон Кальций. Его активные составляющие «заключены» в 2 таблетки, порядок приема которых описан в инструкции.

Также признание докторов практической медицины получил комбинированный препарат Фосаванс. Присутствующая в нем алендроновая кислота тормозит деминерализацию костей, а витамин D способствует максимальному усвоению поступающего из пищевых источников кальция.

Таблетка или укол?

Терапия бисфосфонатами включает их пероральный прием или внутримышечное введение. Лечебный курс с применением бисфосфонатов в таблетках составляет от 3 месяцев до полугода. «Лекарство для костей» принимают 1 раз в 7 дней. Эффект от лечения сохраняется в течение года.

Бифосфонаты в форме концентратов для внутривенного введения вводятся от 1 раза в месяц, а в некоторых случаях уколы назначают 1 раз в 6 месяцев.

Единоразовое же капельное введение бисфосфонатов поддерживает высокую плотность костной ткани целый год.

А это не вредно?!

В первый месяц лечения пероральными бисфосфонатами часто возникают боли в животе, нарушения стула и изжога. Также возможно изъязвление или сужение пищевода. Чтобы минимизировать подобные риски, проглотив таблетку, обязательно следует находиться в вертикальном положении хотя бы 1 час.

Наиболее же часто побочные эффекты сопутствуют внутривенному введению бисфосфонатов. Самые характерные из них – лихорадка, подобная гриппозной; гипокальциемия.

Бифосфонаты следует принимать только по назначению врача

В 2003 году впервые была установлена связь между применением бисфосфонатов и некрозом костной ткани. Заметили ее стоматологи. А фармацевты, в свою очередь, выяснили, что основными факторами развития некроза костей является сочетание препаратов этого класса с эстрогенами и глюкокортикоидами.

Внутривенное введение и длительное, превышающее 2-3 года применение бисфосфонатов также отнесли к факторам риска.

Существует также один нюанс, о котором производители подобных препаратов предпочитают не рассказывать: бисфософонаты предотвращают выщелачивание кальция из кости, — кость перестает разрушаться.

Однако восстановление уже утраченной костной массы, минеральные элементы тканей которой крепко «связаны» молекулами бисфосфонатов, также усложняется. Поэтому применение их оправдано лишь в случае, когда разрушение костной ткани значительно опережает ее восстановление.

Биофосфаты: инструкция по применению

Со временем организм любого человека начинает изнашиваться, причем это сказывается не только на внутренних органах, но и на костях — они становятся более хрупкими и ломкими. Эта патология может в несколько раз усилиться, если человек страдает от определенных заболеваний.

Для того чтобы улучшить качество жизни, огородить себя от боли в суставах, переломов костей и онемения конечностей, необходимо принимать специальные препараты.

Определение Биофосфатам

Биофосфаты — это современные медикаменты синтетического происхождения, способствующие блокировки клеток, разрушающих костную ткань организма. Кроме того, со временем эти медикаменты способны восстановить структуру костей.

Сегодня они активно применяются для лечения остеопороза и других патологий, вызывающих хрупкость костей. Многие специалисты также утверждают, что биофосфаты способны благотворно влиять на организм при онкологических осложнениях, которые провоцируют опухоли в костях, так как они препятствуют распространению метостазов и уменьшают болевые ощущения.

Классификация

Условно эти медикаменты подразделяются на две абсолютно разные группы: препараты с содержанием азота и без него.

Вот что входит в состав аминобиофосфатов (с содержанием азота):

  • Алендронат натрия. Негормональное лекарство, урегулирующее обменные процессы между костями и мягкими тканями. Способствует восстановлению естественной структуры костных тканей. Применять его можно как женщинам, так и мужчинам;
  • Ибандронатовая кислота. Является отличным средством для лечения остеопороза, вызванного периодом менопаузы. Также это соединение применяется при чрезмерном количестве кальция в крови. Мужчинам принимать этот медикамент настоятельно не рекомендуется;
  • Золодроновая кислота. Оказывает воздействие только на костную ткань, поскольку ее состав очень схож с костной решеткой. Обладает сильно выраженным противоотечным и противоопухолевым эффектом. Именно эта кислота является основой для создания многих современных биофосфатов. Она способна справиться даже с остеохондрозом, находящимся в прогрессирующей стадии;
  • Ибандронат натрия. Активно борется с разрушением костей, чаще всего используется в качестве профилактического средства перелома костей.

Что же касается простых биофосфатов, которые не содержат азота, то они включают в свой состав:

  • Тулундуровая кислота. Способствует накопление фосфатов и кальция в костных тканях, также насыщает их минералами и полезными веществами. Активно назначается для устранения излишней мягкости костей;
  • Этиндроновая кислота. Применяется для лечения остеопороза, сопровождающегося онкологическими патологиями и заболеваниями почек.

Механизм действия

Поскольку эти препараты по своей структуре очень схожи с природными минералами, они естественным образом препятствуют метаболизму костей.

Биофосфаты не дают нарастать на костях новым тканям, а также активно борются с резорбцией (природное разрушение).

Входящие в состав препарата компоненты впитываются в костную ткань и делают ее менее чувствительной к выводу кальция из костей. После такого воздействия процесс разрушения костей тормозится.

Несмотря на то, что после курса лечения остатки биофосфатов будут выводиться из организма почками, определенная их часть приникнет глубоко в костную ткань и останется там навсегда.

Показания к применению

Довольно часто сегодня задается вопрос, для чего применяются биофосфаты, и от каких заболеваний при помощи них можно избавиться.

Большинство специалистов утверждают, что они являются очень эффективными в борьбе со следующими патологиями:

  • остеопороз;
  • проблемы с формированием костных тканей;
  • миелома;
  • болезнь Педжета;
  • первичный гиперпаратиреоз:
  • возникновение в костных тканей метостазов или опухолей;
  • переизбыток кальция в костях.

Названия препаратов

Сегодня в аптеках можно найти огромное множество подобных медикаментов, и все они отличаются не только ценой, но и воздействием на организм.

Наибольшей популярностью и востребованностью пользуются следующие препараты:

  • Клодронат. Активно борется с остеолизом и не дает развиваться гиперкальциемии. Входящие в состав компоненты изменяют структуру костных тканей и не дают разъединяться молекулам кальция с фосфатами.

Клондронат очень часто прописывают при метастазах в костях, поскольку он тормозит их развитие и не дает распространяться дальше;

  • Тилудронат натрия. Насыщает кости минералами и делает их более крепкими. Чаще всего назначается при болезни Педжета и деформирующей остеодистрофии;
  • Этидронат натрия. Восстанавливает кости при остеопорозе, применять его можно только женщинам.
  • Инструкция по применению

    Принимать биофосфаты нужно строго в соответствии с рекомендациями лечащего врача. Обычно прием препарата осуществляется один раз в сутки приблизительно за 1,5 часа до приема пищи.

    Таблетки рекомендуется принимать на голодный желудок. Поскольку биофосфаты являются очень твердыми и плохо растворяются, их нужно запивать теплой водой.

    После приема биофосфатов рекомендуется двигаться (прогуляться пешком) или хотя бы находиться в вертикальном положении в течение следующих двух часов. Это позволит избежать таких побочных явлений, как изжога и чувство тяжести.

    Эффективность

    Если препарат будет применяться правильно и регулярно (до 6 месяцев), положительный эффект не заставит себя долго ждать и продержится в течении 1-2 лет.

    Вот как воздействуют на организм подобные препараты:

    • восстанавливают структуры костей;
    • укрепляют костную ткань и делают ее более прочной;
    • борются с возникновением костных наростов;
    • являются отличной профилактикой переломов.

    Побочные эффекты

    При неправильном и бесконтрольном приеме применение подобных препаратов способно нанести организму колоссальный вред.

    Вот какие осложнения могут возникнуть вследствие неправильного приема:

    • дисфункция почек;
    • ухудшение зрения;
    • развитие заболеваний желудочно-кишечного тракта, например, язва желудка, гастрит и различные воспаления;
    • постоянная тошнота;
    • повышенная утомляемость и общая слабость;
    • развитие некроза костных тканей нижней челюсти.

    Из всего вышеперечисленного становится очевидно, какими бы действенными и эффективными не были биофосфаты, принимать их все же нужно с особой осторожностью и под контролем специалиста.

    Препарат должен подбираться, отталкиваясь от индивидуальных особенностей организма и самого заболевания. Только в этом случае возможно поправить свое здоровье, и не нанести вред организму.

    Источник: http://prosustavi.com/lechenie/preparaty/biofosfaty.html


    © Copyright 2017, sinyaya-ptitca.ru. Все права защищены.
    ×